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中文名稱:
中文別名:N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺; N-tert-Butyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-en-17β-carboxamide; 非那甾胺;
英文名稱:finasteride
英文別名:Finastid; Propecia; Proscar; Finasteride; Finpecia;
CAS號:98319-26-7
分子式:C23H36N2O2
分子量:372.54400
質量:372.27800 PSA:58.20000 LogP:4.53420
外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末
密度:1.065 g/cm3
熔點:253 °C
沸點:576.6oC at 760 mmHg
閃點:177.4oC
折射率:1.524
水溶解性:難溶
一、簡介
非那斯特萊(英語:Finasteride),或名,別名非那司提,非那甾胺。是預防攝護腺肥大的藥物,副作用多毛癥,因此用于生產防脫發藥物。 非那斯特萊會抑制頭發毛囊的第二型5α還原酶(type 2 5-alpha reductase),使二氫睪固酮(Dihydrotestosterone,DHT)的濃度降低。這是由于第二型5α還原酶能夠將睪固酮轉換成二氫睪固酮,DHT即是掉發的元兇,因此非那斯特萊能有效減少掉發。但會降低性能力,停用藥物后,性功能障礙癥狀會消失,但還會持續掉發。柔沛(Propecia)的主成分即是非那斯特萊。Finasteride的半衰期是6小時,容易被小腸吸收。
二、成品用法用量
保列治口服,5mg/次,1次/日。5 mg/日,早晚、飯前、飯后均可服用,建議長期服用。
功能不全患者:對各種功能程度不全患者(肌酐清除率低至9 mL/分),不需調整劑量。
老年人:70歲以上患者藥代動力學研究顯示,的清除率有所降低,但不需調整劑量。
用于脫發治療時,口服1mg/次,1次/日,4個月為1療程。
三、注意事項:
婦女、兒童和對本品過敏者禁用。對于有大量殘留尿和/或嚴重尿流減少的患者,應密切監測其尿路梗阻的情況。
本藥禁用于懷孕和可能懷孕的婦女。由于包括在內的II型5a-還原酶抑制劑具有抑制睪酮轉化為二氫睪酮的作用,當懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。由于存在吸收后,繼而對男性胎兒產生危險的可能性,當服用懷孕或可能受孕時,不應觸摸本藥的碎片和裂片,避免接觸其活性成分。
哺乳婦女:尚不知是否從人乳汁排泄。
四、注意事項副作用
臨床研究表明,接受保法止治療的男性患者有≥1%的人出現下列與用藥有關的不良反應:性欲減退(1.8%,安慰劑1.3%)及陽痿(1.3%,安慰劑0.7%)。此外,接受保法止治療的男性患者有0.8%出現射精量減少,安慰劑對照組0.4%。中止保法止治療后這些不良反應消失,在另一項研究中檢測了對射精量的影響,發現與安慰劑無差異。
保法止()上市后報告的不良事件還包括乳房觸痛或腫大、過敏反應(包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹)和睪丸疼痛。
五、臨床研究
--男性研究
三項1879名18至41歲的男子參加的臨床研究已經證明了本品的療效。這些男子患有輕度至中度脫發。在這些研究中采用四項指標來評估頭發的生長,即:頭發記數、皮膚科專家組根據照片作的分級評定、研究者的評估以及患者的自我評估。
兩項接受本品治療5年、頭頂部脫發的男子參加的臨床研究發現:與治療前和安慰劑組相比,早在治療的前三個月患者的情況就已經得到改善。患者接受治療5年的結果表明:根據照片評定有90%的患者停止脫發;根據研究人員評估有93%的患者停止脫發。另外,根據頭發計數,65%的接受保法止治療的患者頭發生長增加,而安慰劑組為0%;根據照片評定,48%的接受本品治療的患者頭發生長增加,而安慰劑組為6%;根據研究人員評估,77%的接受本品治療的患者頭發生長增加,而安慰劑組為15%。
對一項為期12個月、前頭頂脫發的男子參加的研究使用上述同樣的方法進行評估,結果也證實了接受本品治療的患者頭皮頭發生長和外觀有顯著改善。
總之,這些研究證明,接受本品治療能增加頭發生長并防止雄性激素禿發的男性患者繼續脫發。
--女性研究
一項為期12個月、安慰劑對照的臨床研究(n=137)證實:接受本品治療對患有雄性激素禿發的絕經后婦女無效,與安慰劑組相比,在頭發記數、患者自我評估、研究者評估和根據標準照片進行分級評定的方面改善。
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